63岁的老赵患糖尿病三四年了,常年注射胰岛素叫他肚子上“伤痕累累”,不仅长满了暗褐色的斑点,局部注射皮肤也越长越厚,按压起来毫无感觉,就像“死”了一般。因此老李成天盼着这胰岛素能不用“扎”进身体里,要是能像普通的药片一样吃进去就好了。
这天,老赵像往常一样注射胰岛素,却听见儿子拿着手机激动地和自己说:“我们国家真的在研究口服胰岛素,而且技术层层突破,用上这种口服胰岛素指日可待了!”听了这话的老赵自然是激动地不得了,便连忙跑来王药师这里,想知道这究竟是不是真的?口服胰岛素真的能研制出来吗?
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相信和老赵一样被注射胰岛素困扰的糖尿病患者同样好奇,那王药师就不卖关子了,告诉大家这个消息确实是真的!到底是怎么一回事呢,来听王药师给你们好好讲讲。
一、口服胰岛素或将问世
现如今,我国糖尿病发病率已经高达12.8%,加上人口基数重大,使得我国已经成为全球糖尿病人口数最多的国家,大约每8个成年人中,就有一名患者正在饱受糖尿病的折磨。面对如此严峻的健康问题,我国科学家不断攻坚克难,在口服胰岛素技术难题方面实现重大突破。今年11月14日,我国研发的口服胰岛素-人胰岛素肠溶胶囊公布了最新进展,在前期研究中,该药物在降低血糖和用药安全性方面均显示出良好效果,也使未来实现胰岛素口服用药成为可能。
二、口服胰岛素攻克了哪些难题?
可能糖尿病患者也会好奇,为什么胰岛素只能通过注射,却不能像钙片一样吃下去呢?这是因为胰岛素本身是一种蛋白质激素,正常情况下由人体胰脏内的胰岛β细胞分泌产生,也是机体内唯一可以降低血糖的激素。但这种激素在口服后会被人体胃肠道中的胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶破坏掉,使之丧失活性,无法发挥降低血糖的作用。此外,胰岛素分子分子量较大,也很难被肠壁吸收,也使得胰岛素只能皮下注射不能口服。
那我国研制的口服胰岛素又是如何攻克这些难题的呢?主要有以下4点突破。
1、PH保护盾
人的胃液主要成分是胃酸,这种酸性环境使胰岛素“望而却步”,而人胰岛素肠溶胶囊则通过研发最近技术,在药物进入小肠前,为药物中的有效成分添加一层“PH保护盾”,使之能够不被胃液中的强酸性环境破坏,保证胰岛素的降糖活性。
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2、蛋白酶抑制剂
对于胰岛素来说,除了这种酸性环境,我们胃肠道中的蛋白酶同样“不容小觑”。为防止蛋白酶将胰岛素“打回原形”,我国科研人员在药物中增加了一种蛋白酶抑制剂,能有效防治蛋白质药物被胃肠道中的蛋白酶降解。
3、吸收增强剂
针对大分子难以有效吸收问题,人胰岛素肠溶胶囊也进行了创新突破,利用吸收增强剂促进大分子蛋白质药物在肠道吸收、进入血液发挥降糖作用。
4、重建生理性门静脉-外周胰岛素浓度梯度
正常情况下,人体在摄入高糖食物后会迅速引起机体内的胰岛素分泌,此时的胰岛素会经由肝门静脉被被肝脏从血液中分离,随后到达肌肉脂肪等靶器官。此时肝门静脉中的胰岛素会是外周循环中的3倍左右,形成门静脉-外周胰岛素浓度梯度。
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普通的皮下注射胰岛素会直接进入体循环,在人体组织内均匀分布,无法形成上述浓度梯度,破坏肝脏葡萄糖生成和肝糖原储存之间平衡,导致血糖紊乱。而最新研制的人胰岛素肠溶胶囊在吸收途径上与人体胰岛素高度一致,经过重建门静脉-外周胰岛素浓度梯度,降低血糖浓度,显著稳定血糖。
最后,王药师也想告诉广大糖尿病患者,虽然口服胰岛素早有研究,却大都止步于II期临床研究。而我国研制的人胰岛素肠溶胶囊已在全球范围内展开多项临床研究,累积给药已经超过二十万次,甚至该药的III期临床研究已在多地开展。这种新型制剂不仅让口服胰岛素成为可能,也为中国数以亿计的糖尿病患者带去了福音!期待在不远的将来,这种口服胰岛素能真正地惠及我国糖尿病患者,让他们免于注射的痛苦,在全球范围内率先体验到这种新的治疗选择!